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原料药与成品药的区别

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发表于 2018-12-13 12:39:23 | 显示全部楼层 |阅读模式
一种药物应该做成静脉输液还是口服胶囊或片剂等,每次又应该使用多少量,多长时间用一次等等问题。
这样的问题,几乎所有药物在开发时,专业的药物科学家们都会去研究探索。
这些看似日常的问题,实际上是非常严谨的,需要许多的科学技术和实验数据来回答。
简单来说,对于临床治疗,吃多少量的药并不是关键问题,最终得看吸收了多少药物,有多少药物递送到起作用的疾病部位。
胶囊剂型——溶解度的首次突破
很多药物水溶性太低,不怎么溶解,导致药物没法高效吸收(生物利用度太低),要达到治疗效果,需要服用更大的量,才能吸收到足够的药物到人体内。
这样不仅是浪费,更重要的是如果每次吃一大堆药,可能会给病人服药带来巨大负担,副作用增加,服药的依从性不好。
小分子抗癌药物就曾遇到这样的问题,其水溶性比较低,生物利用度不高。
需要采用先进的药物制剂技术改善溶解度并增加生物利用度。
从而才能通过便利的口服和胃肠道吸收达到有效的药物浓度。
最初阿斯利康公司的药物制剂科学家通过半固定分散系统,以月桂酰聚乙二醇甘油酯为辅料,使小分子抗癌药物的溶解度得到提高,从而生产出在欧美和香港等市场上的小分子抗癌药物胶囊。
但就像前面所提到的,虽然胶囊剂型部分解决了很棘手的溶解度太低的问题,病人却需要每天服用很多粒,非常不方便。
由于载药量只能达到10%,也就是100mg中最多只能有10mg的小分子抗癌药物。
这样的1粒为500mg的胶囊中,其实只含有50mg小分子抗癌药物,其中还含有为了改善溶解度而添加的450mg的辅料。
这就是为什么1粒小分子抗癌药物胶囊为0号胶囊,但却只含有50mg小分子抗癌药物的原因。
正是如此,如果需求量大的如抗血管生成抑制剂类的药物胶囊剂型每次需要吃很多粒才能达到治疗的有效药物浓度。
片剂——再次突破溶解度的黑科技
随着小分子抗癌药物这样的创新药物的出现,以及诊疗技术的发展,很多癌症病人会有比较长的生存期。
这也就意味着,癌症治疗会成为长期的慢病管理。
在这种情况下,病人每天服用很多粒的胶囊显然不太方便。
药物开发人员也以患者第一为理念,认为应该尽量减少病人这样的服药负担。
因此,在胶囊剂型的基础上,又开发出新的片剂。
为了进一步提高小分子抗癌药物的溶解度,片剂生产过程中,首先,将纯的小分子抗癌药物晶体与聚维酮多聚物混合。
然后,经过240度的高温处理,小分子抗癌药物会气化并与多聚物形成气固分散体系,均匀分布于分散介质(聚维酮多聚物)中。
通过这种方式,使小分子抗癌药物的溶解度增加了10倍,高温处理后的熔出物中均匀地含有小分子抗癌药物,将熔出物冷却研磨成粉、压片和包衣之后,就制作成小分子抗癌药物片了。
这种技术生产出的片剂,药物载量比原来的胶囊提高多倍,一颗片剂就能满足原先多颗胶囊所含有的小分子抗癌药物载量。
另外,有研究表明小分子抗癌药物片的生物利用度高于之前的胶囊剂型,服用300mg的片剂与服用400mg的胶囊,吸收到血液中的量基本一致。
所以,病人每次服用剂量减少,用起来就非常方便了。
要知道,看似简单的热溶出技术生产过程,在国内药厂生产过程中并不常见,属于全球独家专利技术哦!
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